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國內水泥混凝土外加劑技術資料
新煙堿噻蟲胺類化合物及其制備方法和應用
來源:國際新技術資料網
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作者:白羽
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發布時間: 2014-07-03
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新煙堿類殺蟲劑(Neonicotinoid insecticides, NNS)是昆蟲煙堿乙酰膽堿受體(nicotinic acetyrlcholine receptors, nAChRs)抑制劑，是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四代新穎的殺蟲劑，是殺蟲劑研究領域具有重大意義的發明。該類殺蟲劑活性高，殺蟲譜廣，對哺乳動物和水生動物安全，同時有良好的系統物性和環境友好性，與傳統的農藥之間不存在交互抗性，所以是當前取代高毒殺蟲劑的最重要的一類。
噻蟲胺是拜耳公司于1996年開發應用的新煙堿殺蟲劑。其作用機理與其他新煙堿類殺蟲劑相似，主要用于水稻、蔬菜、果樹等作物，防治半翅目、鞘翅目、雙翅目和某些鱗翅目害蟲。近年來，由于新煙堿類殺蟲劑長期、大量和頻繁使用，使得害蟲抗性增強問題已日益嚴重。特別是近年來水稻田稻飛虱等害蟲已經對噻蟲胺等新煙堿類殺蟲劑產生抗性，殺蟲率降低。現有技術尚無有效殺滅抗性增強稻飛虱新農藥問世。新技術制備了系列國內外文獻未見報道的1- (2-氯-5-噻唑甲基)-5-酰胺基-六氫三嗪-2-N-硝基亞胺化合物。
據恒志信信息網報道:具有高效殺蟲活性的1-(2-氯-5-噻唑甲基)-3-甲基-5-酰胺基-六氫三嗪-2-N-硝基亞胺類化合物，已經研制用于制備殺蟲劑的用途。以乙醇為溶劑，以羧酸、氯化亞砜為原料，加熱回流反應生成酯；以酯與水合肼溶于乙醇中加熱回流，制得酰肼化合物(II)。將酰肼化合物(II)、噻蟲胺、多聚甲醛加入到乙醇中加熱回流；冷卻，過濾；將過濾物用2: I丙酮-乙酸乙酯為洗脫劑層析柱純化，制得通式為(I)的白色固體化合物。
首次合成制備了化學名稱為1-(2-氯-5-噻唑甲基)-5_酰胺基-六氫三嗪-2-N-硝基亞胺化合物的一類新煙堿噻蟲胺類化合物，可做為殺蟲劑原料制備水劑、乳劑、懸浮劑等多種劑型農藥殺蟲劑，對多種農作物害蟲殺蟲效果好，人畜毒性低，對環境安全。1-(2-氯-5-噻唑甲基)-3_甲基_5_酰胺基-六氫三嗪_2_N_硝基亞胺化合物殺蟲效果好，毒性低，對環境安全。方法工藝簡單、生產容易。
該產品詳細制造技術工藝配方請見:《殺蟲劑原藥、中間體制造技術》
